Dimetil fumarat #CAS624-49-7

Dimetil fumarat #CAS624-49-7:

Dimetil fumarat [DMF] merupakan ester metil dari asam fumarat. [1, 2] DMF, yang dipasarkan di Jerman dengan nama dagang Fumaderm, digunakan untuk terapi oral penyakit psoriasis, dalam kombinasi dengan obat-obatan lainnya. [2] Kemudian, obat ini mulai digunakan untuk mengobati orang dewasa penderita sklerosis multipel yang mengalami kekambuhan, sejak tahun 2013 (dengan nama merek Tecfidera). Sklerosis multipel merupakan penyakit inflamasi kronis, demyelinasi, dan neurodegeneratif pada sistem saraf pusat, yang dapat menyebabkan gangguan neurologis. [3] DMF diduga memiliki sifat imunomodulator tanpa menyebabkan penekanan sistem imun yang signifikan. Dalam penelitian praklinis, dimetil fumarat menunjukkan sifat anti-inflamasi dan protektif terhadap sel, yang umumnya dianggap terjadi melalui aktivasi jalur transkripsi yang mirip dengan jalur yang diatur oleh faktor nuklir [erythroid-derived 2]-like 2, jalur yang terlibat dalam respons seluler terhadap stres oksidatif.

Dalam penggunaan non-medis, DMF digunakan sebagai bahan biocide pada perabotan atau sepatu untuk mencegah pertumbuhan jamur selama proses penyimpanan atau pengiriman di iklim yang lembap. Namun, karena adanya kasus reaksi alergi setelah kontak dengan kulit, Uni Eropa telah melarang penggunaan DMF dalam produk konsumen sejak tahun 1998. Sejak Januari 2009, impor produk yang mengandung DMF juga dilarang. [4] Ya.

Dimetil fumarat[DMF] terutama digunakan untuk pengobatan sklerosis multipel tipe relapsing-remitting, yaitu penyakit inflamasi kronis yang menyebabkan kerusakan pada mielin dan degenerasi saraf di sistem saraf pusat, sehingga mengakibatkan gangguan neurologis. [5, 6] Penyakit ini biasanya muncul pada usia dewasa muda (rata-rata usia awal timbulnya penyakit adalah 29 tahun) dan memengaruhi jumlah wanita yang terkena dua kali lebih banyak dibandingkan pria. [7, 8] Pada awalnya, sebagian besar individu (80–85%) penderita MS mengalami perkembangan penyakit tipe relapsing-remitting, di mana gejala neurologis akan memburuk secara mendadak, kemudian mengalami remisi, baik yang sempurna maupun tidak sempurna. [7, 8] Sekitar 50% pasien mengalami penyakit multiple sklerosis tipe progresif sekunder dalam rentang waktu 10–15 tahun setelah penyakit mulai muncul, dan 89% pasien mengalami penyakit tersebut setelah 25 tahun[9]. Secara global, angka insiden rata-rata penyakit multiple sklerosis diperkirakan sebesar 2,5 kasus per 100.000 orang, sedangkan angka prevalensinya diperkirakan sebesar 30 kasus per 100.000 orang. [8] Ya.

Penggunaan Dimethyl fumarat

Pada bulan Maret 2013, FDA AS menyetujui dimetil fumarat untuk pengobatan bentuk multiple sclerosis (MS) yang kambuh. Dimethyl fumarate adalah terapi oral terbaru untuk MS. Meskipun mekanismenya belum sepenuhnya dipahami, dimetil fumarat meningkatkan sitokin antiinflamasi (IL-10, IL-4, dan IL-6), menurunkan sitokin proinflamasi (IL-1β, IL-6, dan TNF-α), dan mengaktifkan jalur Nrf2 untuk melindungi sel saraf. Nrf2 diaktifkan oleh elektrofil pembentuk ikatan kovalen seperti dimetil fumarat, akseptor Michael. Dimetil fumarat telah digunakan untuk pengobatan psoriasis di Eropa sejak tahun 1994 dan memiliki profil keamanan jangka panjang yang baik. Sebuah studi eksplorasi pada pasien dengan MS yang kambuh menunjukkan penurunan yang signifikan pada lesi MS setelah 18 minggu pengobatan dengan dimetil fumarat 720 mg/hari. Evaluasi dimetil fumarat pada model ensefalomielitis autoimun eksperimental tikus MS menghasilkan penurunan peradangan makrofag sumsum tulang belakang. Dimetil fumarat diperoleh dengan kemurnian tinggi melalui esterifikasi asam fumarat dengan metanol dan asam sulfat katalitik.

Faktafaktary dan Pertunjukan Peralatan