alpha-DihydroartemisininCAS：81496-81-3
ACT menunjukkan aktivitas penghambatan yang kuat terhadap parasit Plasmodium tahap aseksual, termasuk strain Plasmodium falciparum yang resisten terhadap klorokuin dan piperakuin.
Regimen terapi ini memiliki kapasitas penyerapan gastrointestinal yang unggul, dengan konsentrasi plasma puncak tercapai hanya 1,33 jam setelah pemberian oral.
Obat ini telah disetujui secara klinis untuk pengobatan semua subtipe malaria, dengan efektivitas khusus dalam menangani manifestasi yang mengancam jiwa seperti malaria serebral dan varian malaria yang resisten terhadap obat berat.
Dihydroartemisinin memberikan efek terapi yang kuat pada tahap eritrosit aseksual parasit Plasmodium. Obat ini tidak hanya efektif meredakan gejala klinis malaria, tetapi juga mencapai pembersihan yang efisien dari berbagai spesies Plasmodium selama fase reproduksi aseksual mereka.
Perlu dicatat, agen ini tetap memiliki aktivitas signifikan terhadap strain Plasmodium falciparum yang telah mengembangkan resistensi terhadap klorokuin dan piperakuin, serta memiliki profil keamanan klinis yang baik.
Studi toksisitas reproduksi hewan menunjukkan bahwa paparan gestasional terhadap dihydroartemisinin pada model tikus dapat menyebabkan peningkatan tingkat resorpsi janin. Namun, sesuai dengan temuan sebelumnya, tidak ada efek teratogenik yang diamati dalam penelitian yang dilaporkan.
Parameter
Titik lebur |
142-144°C |
Titik didih |
375,6±42,0 °C (Diprediksi) |
kepadatan |
1,24±0,1 g/cm3 (Diprediksi) |
suhu penyimpanan |
2-8°C |
kelarutan |
Kloroform (Sedikit), DMSO (Sedikit),Etil Asetat(Sedikit),Metanol(Sedikit) |
membentuk |
Kuat |
pKa |
12.61±0.70(Diprediksi) |
warna |
Putih ke Putih Mati |
Informasi Keselamatan |
|
Penggunaan dan Sintesis alfa-Dihidroartemisinin |
|
Sifat Kimia |
Kristal seperti jarum putih |
Kegunaan |
antimalaria, antiinflamasi |
Definisi |
ChEBI: Dihidroartemisinin (DHA) adalahartemisininturunan. |
target |
Antifection |
Senyawa anti-malaria ini memiliki bioavailabilitas oral yang sangat baik. Ketika diberikan secara oral dengan dosis 2 mg/kg, mencapai konsentrasi plasma maksimum (Cmax) sebesar 0,71 μg/ml, dengan waktu mencapai konsentrasi puncak (tmax) tercatat pada 1,33 jam.
Secara klinis, dihydroartemisinin diindikasikan untuk pengobatan semua subtipe malaria. Obat ini sangat berharga dalam penanganan darurat kondisi kritis seperti malaria serebral, serta kasus malaria berat yang disebabkan oleh strain Plasmodium falciparum yang resisten terhadap klorokuin atau piperakuin.
