Asam retinoat #CAS302-79-4

Asam retinoat #CAS302-79-4

Asam retinoat (TTA) adalah obat dermatologis yang umum digunakan. Ini merupakan produk metabolisme antara vitamin A (vitamin A asetat) di dalam tubuh, terutama mempengaruhi pertumbuhan tulang dan metabolisme epitel. Obat ini mendorong proliferasi dan pembaruan sel epitel serta menghambat proliferasi dan diferensiasi keratinosit, mengembalikan hiperkeratosis menjadi normal. Oleh karena itu, obat ini memiliki efek terapeutik tertentu pada banyak penyakit yang melibatkan keratinisasi lengkap, tidak lengkap, dan berlebihan, serta dapat mengobati berbagai kondisi kulit. Penggunaan topikal memungkinkan penetrasi kulit yang cepat, secara signifikan meningkatkan pembaruan sel epitel. Golongan obat ini memiliki efek penghambatan yang kuat dan cepat terhadap sekresi kelenjar sebaceous, mengurangi produksi sebum. Selain itu, obat ini juga memiliki efek anti-tumor, penyembuhan luka, dan anti-infeksi.

Tampak sebagai kristal seperti jarum berwarna kuning dengan bau yang mirip dengan vitamin A metil asetat. Mudah larut dalam metanol, etanol, aseton, kloroform, dan diklorometana, serta juga larut dalam minyak dan lemak nabati. Tidak stabil jika terkena cahaya dan panas, menyerap kelembaban dari udara, serta mengalami polimerisasi dan kerusakan jika terkena air. Titik leleh asam retinoat all-trans adalah 180–182°C, dan rentang titik lelehnya adalah 170–190°C jika dicampur dengan sedikit isomer.

Tretinoin tersedia dalam kapsul 10 mg untuk pemberian oral dalam pengobatan APL. Mekanisme kerjanya melibatkan difusi pasif melalui membran sel dan kemudian pergerakan ke nukleus di mana ia berinteraksi dengan bagian reseptor asam retinoat (RAR) dari protein fusi PML-RAR. Pengikatan tretinoin memungkinkan sel untuk berdiferensiasi dan juga telah terbukti mengakibatkan penghancuran protein fusi PML-RAR. Resistensi terhadap tretinoin menjadi masalah dan terkait dengan peningkatan protein pengikat asam retinoat seluler (CRAPBs) yang terletak di sitosol. Kompleksasi dengan tretinoin mencegah pergerakan ke dalam nukleus dan dapat membuat obat terpapar pada enzim metabolisme yang menonaktifkannya. Mutasi asam amino pada protein PML-RAR juga telah ditetapkan sebagai mekanisme resistensi. Agen ini diserap dengan baik setelah pemberian oral dan terikat protein tinggi (95%). Metabolisme terjadi di hati dan beberapa metabolit tidak aktif telah diidentifikasi termasuk asam 13-cis-retinoat, 4-oxo cis-retinoat, 4-oxo trans-retinoat, dan glukuronida asam 4-oxo trans-retinoat. Eliminasi terjadi melalui urin (63%) dan feses (31%) dengan waktu paruh eliminasi 40 hingga 120 menit. Toksisitas vitamin A terlihat pada hampir semua pasien dan muncul sebagai sakit kepala, demam, kekeringan kulit, ruam kulit, mukositis, dan edema perifer. Sindrom diferensiasi APL seperti yang terlihat pada arsen trioksida juga terjadi. Efek kardiovaskular termasuk kemerahan, hipotensi, gagal jantung kongestif, stroke, dan infark miokard telah dilaporkan tetapi jarang terjadi. Ada juga beberapa efek SSP dan GI yang telah dikaitkan dengan agen ini.

Penerapan Asam retinoat

(1) Berlaku untuk pengobatan jerawat abnormal, penyakit ikan bersisik, dan psoriasis abnormal.
(2) Resistensi terhadap obat kulit abnormal.
(3) Tretinoin terutama mempengaruhi pertumbuhan tulang dan metabolisme epitel, dapat meningkatkan proliferasi dan pembaruan sel epitel, serta dapat menghambat proliferasi dan diferensiasi keratinosit, sehingga hiperkeratosis dapat kembali normal. Oleh karena itu, banyak penyakit dengan keratosis lengkap atau tidak lengkap, hiperkeratosis memiliki efek terapeutik tertentu, mengobati berbagai penyakit kulit. Tretinoin terutama digunakan dalam pengobatan psoriasis, iktiosis, keratosis folikular, jerawat, liken planus, nevus epidermal verukosa, impetigo, vitiligo, liken psoriasis, pitiriasis alba pada wajah, dll.

Asam retinoat (tretinoin) adalah turunan vitamin A. Zat ini telah terbukti mampu mengubah sintesis kolagen, meningkatkan kadar asam hialuronat di dermis, serta merangsang pertumbuhan fibroblas dan matriks ekstraseluler. Zat ini digunakan untuk gangguan keratinisasi dan mengobati jerawat. Efek anti-penuaan asam retinoat telah terdokumentasi secara meyakinkan dan sering digunakan untuk mengobati tanda-tanda penuaan yang terlihat, meskipun hasilnya membutuhkan waktu sekitar 6 bulan untuk terlihat. Zat ini terkait dengan sejumlah efek samping, termasuk iritasi, fotosensitifitas, kulit kering, kemerahan, dan pengelupasan. Zat ini juga tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Faktafaktary dan Pertunjukan Peralatan