Klorfenamina maleat #CAS113-92-8

Klorfenamina maleat #CAS113-92-8

Maleat klorfeniramin, (±)2-[p-kloro-α-[2-dimetilamino)etil]benzil]piridin bimal eat (Klor-Trimeton), adalah serbuk kristal putih yang larut dalam air (1:3,4), dalam alkohol (1:10), dan dalam kloroform (1:10). Ia memiliki pKa 9,2, dan larutan berair memiliki pH antara 4 dan 5. Klorinasi feniramin pada posisi para cincin fenil meningkatkan potensi 10 kali lipat tanpa perubahan toksisitas yang berarti. Sebagian besar aktivitas antihistamin terdapat pada isomer dekstro. Dosis biasa adalah 2 hingga 4 mg 3 atau 4 kali sehari. Ia memiliki waktu paruh 12 hingga 15 jam.

Amina terhalogenasi, ester. Amina adalah basa kimia. Mereka menetralkan asam untuk membentuk garam plus air. Reaksi asam-basa ini bersifat eksotermik. Jumlah panas yang dilepaskan per mol amina dalam netralisasi sebagian besar tidak bergantung pada kekuatan amina sebagai basa. Amina mungkin tidak cocok dengan isosianat, organik terhalogenasi, peroksida, fenol (asam), epoksida, anhidrida, dan halida asam. Gas hidrogen yang mudah terbakar dihasilkan oleh amina yang dikombinasikan dengan agen pereduksi kuat, seperti hidrida. Ester bereaksi dengan asam untuk melepaskan panas bersama dengan alkohol dan asam. Asam pengoksidasi kuat dapat menyebabkan reaksi hebat yang cukup eksotermik untuk menyulut produk reaksi. Panas juga dihasilkan oleh interaksi ester dengan larutan kaustik. Hidrogen yang mudah terbakar dihasilkan dengan mencampur ester dengan logam alkali dan hidrida.

Klorfeniramin adalah antagonis reseptor histamin H1 dengan nilai IC75 sebesar 0,0016 μg/ml untuk membalikkan kejang yang diinduksi histamin pada ileum marmut yang terisolasi. Ini melindungi terhadap kematian yang diinduksi histamin intravena (PD50 = 0,15 mg/kg) dan menunda induksi batuk yang diinduksi histamin aerosol (ED100detik = 0,44 mg/kg) pada marmut. Klorfeniramin (20 mg/kg, i.p.) mencegah anafilaksis pasif kulit (PCA) yang diinduksi histamin pada kelinci. Ini juga mengurangi resistensi pernapasan dan hipersekresi cairan trakeobronkial pada model anjing asma yang diinduksi histamin. Formulasi yang mengandung klorfeniramin telah digunakan dalam pengobatan alergi musiman.

Aplikasi Klorfenamin maleat

Antagonis reseptor H1-histamin

Garam maleat (±)-Klorfeniramin telah digunakan:

sebagai antagonis reseptor H1 untuk menentukan fungsi reseptor

untuk memblokir efek senyawa 48/80 pada IGF-I plasma

sebagai standar untuk penginderaan cepat dan penentuan dengan injektor sekuensial yang digabungkan dengan potensiometer

Antihistaminik

Indikasi klorfeniramin maleat adalah untuk pilek dan penyakit alergi pada kulit dan selaput lendir. Fungsi utamanya meliputi urtikaria, eksim, dermatitis, erupsi obat, pruritus kulit, neurodermatitis, gigitan serangga, dermatitis akibat sinar matahari, serta dermatitis alergi, rinitis vasomotor, dan alergi obat serta makanan. Selain memiliki efek pemblokiran kompetitif yang kuat pada reseptor H1 pada sel target reaksi alergi, yang berperan sebagai anti-alergi dengan cara melawan reseptor H1, obat ini juga memiliki efek anti-reseptor kolinergik M. Oleh karena itu, setelah mengonsumsi obat, gejala seperti mulut kering, sembelit, dahak mengental, dan mukosa hidung kering dapat terjadi.

Faktafaktary dan Pertunjukan Peralatan